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ＥＤ ＱＵＥＳＴＩＯＮ ＆ ＡＮＳＷＥＲ
第９回
藤川慶太
ED治療薬を飲んで、セックスしなくても大丈夫ですか?
（ED治療薬の薬物動態、血圧に及ぼ す影響、安全性など）
バイエル薬品株式会社開発部門 Keita Fujikawa
Ｑ
Ａ
男性にとって非常に辛い状況ですが、服用後に性行為
の機会がなかったからといって、薬剤の作用・安全性の
面で特別な注意は不要です。勿論、ほてり、頭痛などの
表１ 患者日記に記された「挿入
の成功」の問いに‘はい’
と回答した被検者の％
（括弧内はその時間帯に性
行為を行った被検者の数）
PDE５阻害薬の作用に関連した有害事象１）は性行為の有
無にかかわらず発現する可能性はありますが、性的刺激
がなければレビトラ の効果は発現しませんので、思わ
®
ぬ時に効果が発現して日常生活に支障を生じる可能性は
低いです。
＋：p≦0.0001
♯：p＜0.01
＊：p＜0.05 vs プラセボ
性行為を伴わなかった時の参考データとして第Ⅰ相臨
床試験の結果を紹介したいと思います。健康成人を対象
プラセボ
６０（５８）
５６（８３）
５８（８６）
５１（１４８）
５５（１１５）
５５（１１１）
５２（４６）
５７（５９）
５４（５６）
５６（２５）
５７（２３）
８６（１２）
服用からの時間
０∼ １５ 分
１５∼ ３０ 分
３０∼ ４５ 分
４５∼ ６０ 分
６０∼ ７５ 分
７５∼ ９０ 分
９０∼１０５ 分
１０５∼１２０ 分
２∼ ３ 時間
３∼ ４ 時間
４∼ ８ 時間
８∼１２ 時間
レビトラ®５mg
６５（８５）
＊
７７（１１７）
＊
７０（１３１）
６７（１６７）+
＊
６５（１４０）
＃
６９（１３３）
＃
７２（８０）
＊
７１（８８）
＃
７３（７４）
７３（３１）
＊
８３（３２）
９５（２１）
レビトラ®１０mg
＃
７７（８３）
７７（１１８）+
７９（１３２）+
７９（１７２）+
７９（１５５）+
７６（１５２）+
＃
７６（８０）
＃
７７（９８）
７９（９２）+
＃
８０（４９）
＊
７８（３８）
８８（２５）
レビトラ®２０mg
＃
７８（６８）
８３（１１０）+
８４（１２３）+
８１（１５６）+
８０（１４３）+
８４（１３１）+
８６（７６）+
８４（８７）+
８２（９５）+
＃
８４（５９）
＃
８７（４６）
８４（２６）
にした日本の第Ⅰ相臨床試験の結果２）によると、レビト
ラ®10mg、20mg、40mgを投与後、血中濃度は45分で
（μg/L）
30
（μg/L）
1000
ピーク（tmax）に達し、３∼５時間（図１）で半減（t１/２）
25
しました。有害事象として、頭痛（２例）とめまい（１
100
28分から１時間後に認められましたが、いずれも軽度か
血
漿
中 10
未
変
化
体
濃 1.0
度
つ一過性で、無処置で消失しました。また、これらの有
0.1
例）がレビトラ®40mg投与時に報告されています（推奨
用量・日本の承認用量は10mg）
。これらの事象は投与後
血 20
漿
中
未
変 15
化
体
濃
度 10
食後投与
Mean +- S.D.
10mg（n=6）
5
20mg（n=6）
害事象は10mgおよび20mg投与時には認められません
でした。なお、投与量にかかわらず、血圧、脈拍数に臨
空腹時投与
40mg（n=6）
幾何平均値：幾何標準偏差
0.01
0
6
12
投与後時間
18
24
（hr）
0
0
6
12
投与後時間
18
24
（hr）
床上特記すべき変動は認められませんでした。海外の第
Ⅰ相臨床試験でも同様の結果が得られていますし、これ
らの第Ⅰ相臨床試験の結果は、第Ⅱ相、第Ⅲ相臨床試験
の安全性に関する結果と大きく異なるものではなく、服
用後に性行為の機会がなかったからといって、何か特別
な注意が必要になるわけではありません。
また、服用の直後に性行為を行えなかった場合でも、
図１ レビトラ®空腹時単回投与時の
血漿中未変化体濃度の推移
（日本人）
図２ レビトラ®空腹時および食後に
単回経口投与したときの
血漿中未変化体濃度（外国人）
対象：日本人健康成人男子18例
方法：レビトラ®10mg、20mg※および40mg※を空腹時単回
経口投与
対象：健康成人男子24例
方法：レビトラ®20mg※を標準的な食事（総エネルギーに占
める脂肪の割合が約30％）摂取直後に投与
※20mg、40mgは国内承認用量と異なる。
※20mgは国内承認用量と異なる。
あせることはありません。レビトラ ® 服用４∼８時間後
でも、プラセボと比較して統計上有意な効果が認められ
たとの報告が海外でなされています（表１）３）。ただし、
ののチャンスを逃したという場合が最も考えられるので
次にレビトラ を服用する時には、必ず24時間以上間隔
はないでしょうか。その点、レビトラ ® の薬物動態は食
を空けるようにして下さい４）。
５）
、また効果の発現も早い
事の影響を受けにくく（図２）
®
ところで、こういった悲惨な状況はなぜ起こるのでし
ょうか。やはり、食事の前にPDE５阻害薬を内服したも
12 EDPractice 2005 Vol.3 No.2
ため３）、まさに必要な時に内服して頂ければ、速く・確
実にED患者さんをサポートすることができます。
文 献
1）Nagao K，et al：Int J Urol 11： 515-524，2004
2）吉川健一ほか：日本臨床薬理学会誌 34（1）
：197S-198S，2003
3）Hellstrom WJG，et al：J Androl 5：43，2004
4）レビトラ 添付文書
5）Rajagopalan P，et al：J Clin Pharmacol 43
（3）
：260-267，2003
2005 Vol.3 No.2
EDPractice 13