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社内資料
ロラタジンOD錠10mg「CH」の
生物学的同等性試験に関する資料
長 生 堂 製 薬 株 式 会 社
社内資料
ロラタジン製剤『ロラタジンOD錠10mg「CH」』（長生堂製薬株式会社 製造販売）と標準製剤との生物
学的同等性について検討を行ったところ、以下のような結果を得た。
1．方法
試験製剤：ロラタジンOD錠10mg「CH」
（1錠中にロラタジン10mg含有）
標準製剤：1錠中にロラタジン10mg含有
被 験 者：20歳から40歳までの健康成人男子 16 例（水なし投与）
20歳から35歳までの健康成人男子 16 例（水あり投与）
割 付 け：水なし投与及び水あり投与共、1 群 8 例の 2 群
投 与 量：ロラタジンOD錠10mg「CH」又は標準製剤それぞれ 1 錠（ロラタジンとして10mg）
試験方法：2 剤 2 期のクロスオーバー法
1)水なし投与：空腹時に治験薬を水なしで単回経口投与し、経時的に採血を行った。
2)水あり投与：空腹時に治験薬を水約150mLとともに単回経口投与し、経時的に採血を行っ
た。
2．結果
水なし投与及び水あり投与について、試験製剤及び標準製剤の薬物動態パラメータの平均値を表1、2及
び3、4に示す。また、血漿中デスロラタジン（ロラタジン活性代謝物）濃度の経時的推移を図1及び2に示
す。
3．結論
本試験では、ロラタジンOD錠10mg「CH」及び標準製剤を交叉して投与し、血漿中デスロラタジン濃度
の経時的推移を測定した。得られた血漿中濃度を基に Cmax 及び AUC を求め、両パラメータにつき、
比較検討したところ、水なし投与及び水あり投与共に「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に
規定された同等性の判定基準を満たしていた。
よって、
『ロラタジンOD錠10mg「CH」
』
（長生堂製薬株式会社 製造販売）と標準製剤とは生物学的に同
等であると考えられ、両製剤投与後の治療効果も同等であることが推察された。
表1．水なし投与における
試験製剤の血漿中デスロラタジン
薬物動態パラメータ
平均値
標準偏差
表2．水なし投与における
標準製剤の血漿中デスロラタジン
薬物動態パラメータ
AUC0-48
Cmax
Tmax
t1/2
AUC0-48
Cmax
Tmax
t1/2
(ng･hr/mL)
(ng/mL)
(hr)
(hr)
(ng･hr/mL)
(ng/mL)
(hr)
(hr)
38.4
9.3
3.4
0.9
2.0
1.0
18.7
3.0
39.6
11.2
3.5
1.0
2.1
1.3
18.9
2.7
表3．水あり投与における
試験製剤の血漿中デスロラタジン
薬物動態パラメータ
平均値
標準偏差
平均値
標準偏差
表4．水あり投与における
標準製剤の血漿中デスロラタジン
薬物動態パラメータ
AUC0-48
Cmax
Tmax
t1/2
AUC0-48
Cmax
Tmax
t1/2
(ng･hr/mL)
(ng/mL)
(hr)
(hr)
(ng･hr/mL)
(ng/mL)
(hr)
(hr)
42.7
17.4
3.9
1.2
1.5
1.0
17.2
2.5
41.8
16.0
3.9
1.1
1.4
0.4
17.0
2.1
平均値
標準偏差
2014年6月改訂
社内資料
図1．血漿中デスロラタジン濃度の経時的推移（水なし投与）
5
試験製剤
標準製剤（錠剤、10mg）
濃度(ng/mL)
4
mean±S.D.、n=16
3
2
1
0
0
12
24
36
48
採血時間(hr)
図2．血漿中デスロラタジン濃度の経時的推移（水あり投与）
5
試験製剤
標準製剤（錠剤、10mg）
濃度(ng/mL)
4
mean±S.D.、n=16
3
2
1
0
0
12
24
36
48
採血時間(hr)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件
によって異なる可能性がある。
2014年6月改訂