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持続性ARB/利尿薬合剤
薬価基準収載
処方箋医薬品注）注)注意-医師等の処方箋により使用すること
日本薬局方 ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠
ロサルヒド 配合錠LD「KN」
®
【先発・代表薬剤：プレミネント】
LOSARHYD®Combination Tablets LD「KN」
日本標準商品分類番号　872149
錠剤に製品名の一部
「ロサルヒドLD KN」
を
印刷しました。
●本剤は
「ロサルタンカリウム」
及び
「ヒドロクロロチアジド」
の
配合錠であり、単剤のロサルタンカリウム錠とは異なります
のでお取り違いの無いようにご注意をお願いします。
ロサルヒド 配合錠LD
「KN」
の特性
®
1
ヒューマンエラー防止対策　●錠剤に製品名の一部を
印刷しました。
裏面
表面
●1錠単位で製品名及び
薬効名が確認できる
PTPシートデザインを
採用しました。
●情報カード付パッケージを
採用しました。
●副片付ボトルラベルを
採用しました。
2
表
●
裏
●
（情報カード付パッケージ）
切り離して
使用できます。
（副片付ボトルラベル）
『ロサルタンカリウム（ARB）』及び『ヒドロクロロチアジド（チアジド系利尿薬）』の配合剤
●1錠で2種類の薬剤の併用が可能になり、アドヒアランスの向上が
期待できます。
●高血圧治療ガイドラインにおいて、ARBと少量の利尿薬の組み合わせ
（日本高血圧学会高血圧治療ガイドライン作成委員会編集 高血圧治療ガイドライン2014）
が推奨されています。
製
剤
成分・含量
1錠中、
日局ロサルタンカリウム50mg、
日局ヒドロクロロチアジド12.5mg含有
乳糖水和物、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、
ステ
添　加　物 アリン酸マグネシウム、
ヒプロメロース、酸化チタン、
マクロゴー
ル400、
ヒドロキシプロピルセルロース、
カルナウバロウ
性　状
白色円形のフィルムコート錠
大　き　さ
直径：約8.9㎜　厚さ：約4.2㎜　重量：約260㎎
外　形
（実物大）
表面
裏面
側面
識別コード ロサルヒド LD KN
生物学的同等性試験（血中濃度）
■ロサルヒド配合錠LD
「KN」
と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロサルタンカリウム50㎎、
ヒドロクロロチアジド12.5㎎)健康成人男性に絶食
PTPシート
単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～
log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認されました。
―ロサルタンの血中濃度推移―
試験製剤：ロサルヒド配合錠LD
「KN」
（Lot № LOHC-04）
標準製剤：
（錠剤、
ロサルタンカリウム50㎎）
（Lot № 4MN86M）
300
Mean±S.D.、n=16
250
血漿中濃度 ( ／
200
150
nℊ
)
mL 100
50
0
0.33
0.67
1
1.5
2
3
4
6
時間
（h）
ロサルタンの血漿中濃度推移
薬物動態パラメータ
（絶食単回投与時）
判定パラメータ
Ｃmax
AUC0→8h
(nℊ/mL)
(nℊ・h/mL)
ロサルタン
tmax
（h）
8
参考パラメータ
ロサルヒド配合錠LD「KN」
397.06±166.70
221.14±81.96
1.2±0.6
標準製剤（錠剤、50㎎）
368.30±125.51
219.43±78.36
1.2±0.5
t1/2
（h）
1.5±0.4
※血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパ
ラメータは、被験者の選択、体液の採
取回数・時間等の試験条件によって異
なる可能性がある。
1.7±0.6
（Mean±S.D.、n=16）
―ヒドロクロロチアジドの血中濃度推移―
試験製剤：ロサルヒド配合錠LD
「KN」
（Lot № LOHC-04）
標準製剤：
（錠剤、
ヒドロクロロチアジド12.5㎎）
（Lot № 4MN86M）
200
Mean±S.D.、n=16
血漿中濃度 ( ／
150
100
nℊ
)
mL
50
0
1
2
3
4
6
8
薬物動態パラメータ
（絶食単回投与時）
12
判定パラメータ
Ｃmax
AUC0→30h
(nℊ/mL)
(nℊ・h/mL)
ヒドロクロロチアジド
24
時間
（h）
ヒドロクロロチアジドの血漿中濃度推移
tmax
（h）
参考パラメータ
ロサルヒド配合錠LD「KN」
505.63±193.19
129.28±72.36
2.4±0.6
標準製剤（錠剤、12.5㎎）
475.77±195.87
127.48±74.10
2.3±0.6
t1/2
（h）
2.4±1.0
30
※血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパ
ラメータは、被験者の選択、体液の採
取回数・時間等の試験条件によって異
なる可能性がある。
2.3±0.9
（Mean±S.D.、n=16）
社内資料
PTP：100錠
（10錠×10）
PTP：140錠（14錠×10）
PTP：500錠
（10錠×50）
バラ：500錠
生物学的同等性試験（溶出挙動）
■ロサルヒド配合錠LD
「KN」
の各試験液における溶出挙動は以下のとおりでした
（n=12）
。
―ロサルタンの溶出挙動―
標準製剤：
（錠剤、
ロサルタンカリウム50㎎）
（Lot № 4MN86M）
判定基準
〈判定基準〉
標準製剤の平均溶出率が60%及
び85%付近の適当な2時点にお
いて、試験製剤の平均溶出率が
標準製剤の平均溶出率±15%の
範囲にあるか、又はf2関数の値
が42以上である。
pH6.8
80
溶出率（％）
試験製剤：
ロサルヒド配合錠LD
「KN」
（Lot № LOHC-04）
100
60
40
20
0
5
10
15
装置：日局パドル法　回転数：50min-1
100
pH1.2
60
40
20
0
100
5 10 15
30
45
60
時間（分）
90
120
pH4.0
40
f2関数の値：37.9
20
10
15
〈判定基準〉
標準製剤の平均溶出率が60%及
び85%付近の適当な2時点にお
いて、試験製剤の平均溶出率が
標準製剤の平均溶出率±15%の
範囲にあるか、又はf2関数の値
が42以上である。
水
80
60
40
20
0
5
10
15
時間（分）
30
45
30
時間
（分）
45
〈判定基準〉
標準製剤の平均溶出率が40%
及び85%付近の適当な2時点に
おいて、試験製剤の平均溶出率
が標準製剤の平均溶出率±15%
の範囲にあるか、又はf2関数の
値が42以上である。
60
40
20
0
100
判定基準
5
10
15
時間（分）
30
45
〈判定基準〉
標準製剤の平均溶出率が60%及
び85%付近の適当な2時点にお
いて、試験製剤の平均溶出率が
標準製剤の平均溶出率±15%の
範囲にあるか、又はf2関数の値
が42以上である。
pH6.8
80
溶出率（％）
標準製剤：
（錠剤、ヒドロクロロチアジド12.5㎎）
（Lot № 4MN86M）
〈判定基準〉
標準製剤の平均溶出率が60%及
び85%付近の適当な2時点にお
いて、試験製剤の平均溶出率が
標準製剤の平均溶出率±15%の
範囲にあるか、又はf2関数の値
が42以上である。
pH4.0
80
60
―ヒドロクロロチアジドの溶出挙動―
試験製剤：
ロサルヒド配合錠LD
「KN」
（Lot № LOHC-04）
100
溶出率（％）
溶出率（％）
60
5
45
装置：日局パドル法　回転数：100min-1
80
0
100
30
溶出率（％）
溶出率（％）
80
〈判定基準〉
標準製剤が規定された試験時間
における平均溶出率の1/2の平
均溶出率を示す適当な時点、及
び 規 定された試 験 時 間におい
て、試験製剤の平均溶出率が標
準製剤の平均溶出率±12%の範
囲にあるか、又はf2関数の値が
46以上である。
時間（分）
60
40
20
0
5
10
15
装置：日局パドル法　回転数：50min-1
100
pH1.2
60
40
20
0
100
5 10 15
30
45
60
時間（分）
90
120
pH4.0
40
f2関数の値：40.6
20
10
15
時間
（分）
〈判定基準〉
標準製剤の平均溶出率が60%及
び85%付近の適当な2時点にお
いて、試験製剤の平均溶出率が
標準製剤の平均溶出率±15%の
範囲にあるか、又はf2関数の値
が42以上である。
水
80
60
40
20
0
5
10
15
時間（分）
30
45
30
45
〈判定基準〉
標準製剤の平均溶出率が60%及
び85%付近の適当な2時点にお
いて、試験製剤の平均溶出率が
標準製剤の平均溶出率±15%の
範囲にあるか、又はf2関数の値
が42以上である。
100
〈判定基準〉
標準製剤の平均溶出率が60%及
び85%付近の適当な2時点にお
いて、試験製剤の平均溶出率が
標準製剤の平均溶出率±15%の
範囲にあるか、又はf2関数の値
が42以上である。
pH4.0
80
溶出率（％）
溶出率（％）
60
5
45
装置：日局パドル法　回転数：100min-1
80
0
100
30
溶出率（％）
溶出率（％）
80
〈判定基準〉
標準製剤が規定された試験時間
における平均溶出率の1/2の平
均溶出率を示す適当な時点、及
び 規 定された試 験 時 間におい
て、試験製剤の平均溶出率が標
準製剤の平均溶出率±12%の範
囲にあるか、又はf2関数の値が
46以上である。
時間（分）
60
40
20
0
5
10
15
時間（分）
30
45
においては異なったが、
後発医薬品の生物学的同等性ガイドライ
試験液pH1.2、
pH6.8、
水及びpH4.0
（100min-¹）
において標準製剤と同等であり、
試験液pH4.0
（50min-¹）
〈考察〉本剤の溶出挙動は、
※
ではありませんでした。
※著しい差とは、
溶出の速い方の製剤の平均溶出率が80%に達した時点で他方の製剤の平均溶出率が50%以下であるとき。
また、
溶出の速い方の
ンにおける
『著しい差』
製剤の平均溶出率が15分で85%以上であるときに、
溶出の遅い方の製剤の平均溶出率がもう一方の製剤の平均溶出率に対して60%以下であるとき。
社内資料
日局規格（溶出挙動）
■ロサルヒド配合錠LD
「KN」
は日本薬局方医薬品各条に定められたロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠の溶出規格に適合していることが確認さ
れています。